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苯丙胺类兴奋剂与海洛因的区别
发布作者:戒毒康复中心   发布时间:2016-1-17 9:00:48   浏览次数:12598
文章摘要:毒品之所以能够产生严重的社会和健康危害性,是因为其能通过特殊的药理作用使吸食者产生欣快感,使他们在身体上、精神上产生不同程度的依赖性。虽然海洛因及吗啡等阿片类药物和苯丙胺兴奋剂都能产生相似的欣快感,但它们的药理作用完全不同。

      一、药理特性方面的区别

  毒品之所以能够产生严重的社会和健康危害性,是因为其能通过特殊的药理作用使吸食者产生欣快感,使他们在身体上、精神上产生不同程度的依赖性。虽然海洛因及吗啡等阿片类药物和苯丙胺兴奋剂都能产生相似的欣快感,但它们的药理作用完全不同。

  (一)海洛因的药理特性

  1、海洛因的一般药理特性:海洛因是吗啡经过乙酰氯和醋酸酐处理后,两羟基乙酰化生成的半合成衍生物,故在化学上称为二乙酰吗啡。海洛因的镇痛作用比吗啡强4—8倍,成瘾性却是吗啡的5—10倍。海洛因通过吸入或注射进入体内后,首先在肝脏中代谢转化为单乙酰吗啡,然后再代谢为吗啡。60—70%的吗啡在肝脏内与葡萄糖醛酸合成吗啡—葡萄糖醛酸结合物而失效,从尿液排出。乙酰化的海洛因比吗啡的脂溶性更强,其透过大脑血脑屏障进入中枢神经系统的量较吗啡大10倍,有学者认为,这是静脉注射海洛因所体验到的瞬间快感比注射吗啡强烈的原因所在,也是海洛因成瘾性突出的重要药理学基础之一。

  2、海洛因滥用成瘾药理特点:海洛因及吗啡等阿片类药物进入体内后,主要与中枢神经系统的阿片受体结合,模拟内源性阿片肽而发挥镇痛、镇静、镇咳、欣快感等效能。研究表明,海洛因等阿片类药物可以与内源性阿片肽共同竞争体内阿片受体,并反馈性抑制机体内源性阿片肽的生成,从而导致内源性阿片肽的含量下降。长期滥用导致吸毒者自身合成内源性阿片肽的能力下降,迫使吸毒者不得不依赖外源性阿片类药物。此外,长期吸毒也导致神经组织细胞对药物的敏感性降低、兴奋阈值提高,需要更大剂量的毒品刺激才能产生药效作用,也即为由于组织细胞耐受性形成所致依赖性。长期使用海洛因后,机体的神经组织细胞功能经过调整适应了毒品存在的内环境,产生依药效应:即机体内必须保持一定的毒品浓度才能稳定新的生理状态,药物浓度一旦降低,就会导致神经细胞“脱抑制现象”,出现阿片类药物的撤药症状,称为“阿片类药物戒断综合症(AbstinenceSyndrome)或“撤药综合征”。戒断症状的出现表明吸毒者已经形成身体依赖性。

  3、海洛因滥用的特点:大量的调查资料表明,海洛因吸毒者大部分为成年人,男性多于女性。平均年龄约在28岁。海洛因可以通过多种途径进入体内,如口服、烫吸、皮下、肌内或静脉注射等,但最常使用的吸毒方法是烫吸和静脉注射。由于胃肠道吸收海洛因慢且不完全,血液药物浓度只有注射给药的一半或更少,故口服海洛因比较少。烫吸是目前海洛因吸食者首选的方法,但极其消耗毒品量,一般为初期吸毒者采用,随着吸毒时间的延长,大部分吸毒者为了追求“冲劲”般的欣快感效果,转而采用静脉注射。调查发现,大部分海洛因吸毒者在吸毒3—6年内改为静脉注射,6年以后烫吸转为静脉注射者较少。采用卷烟和肌肉注射方式吸毒者,多数在几个月内一定转为烫吸或者静脉注射。

  (二)苯丙胺类兴奋剂的药理特性

  1、苯丙胺类兴奋剂的分类:根据目前苯丙胺类兴奋剂滥用的情况,大致可以分为以下三大类:

  (1)传统型苯丙胺类兴奋剂:主要代表药物为甲基苯丙胺和苯丙胺;甲基苯丙胺和苯丙胺主要是由麻黄碱或伪麻黄碱合成而来,但也可以苯基丙酮(P-2-P)为原料合成。P-2-P受到管制后,制毒者往往利用苯甲醛、苯乙酸等先合成P-2-P后,再制造甲基苯丙胺或苯丙胺。甲基苯丙胺游离碱是无色透明、有特殊氨味的挥发性液体,经盐酸反应后,形成的盐酸盐是一种白色透明的不规则结晶物,外观似冰块,故被称为“冰毒”。

  甲基苯丙胺进入体内后,在肝脏代谢分解为苯丙胺,以后继续代谢为去氧麻黄素(Norephedrine),又称为苯丙醇胺(PPA),被广泛应用在治疗感冒的药物中。因对人体具有损害作用,最近国家药品监督管理局已发出通知,严禁销售含有PPA的药物。D型甲基苯丙胺的药理作用最强,其下依次为D型苯丙胺、L型甲基苯丙胺、L—型苯丙胺。目前,从毒品市场缴获的苯丙胺大部分为D型甲基苯丙胺盐酸盐(冰毒)。甲基苯丙胺的最大特点是半衰期长,依据血中的酸碱度约为11—30小时。这意味着一次吸食冰毒后,体内药效作用时间可达10小时以上。这也是冰毒流行的因素之一。

  (2)减肥型苯丙胺类兴奋剂:主要代表药物为芬氟拉明、苯丁胺和硫酸苯丙胺。它们主要通过口服进入体内。芬氟拉明是在甲基苯丙胺的苯环结构上增加一个氟离子而合成。口服吸收良好,服后2—4小时达到血浆峰值,维持作用6—8小时,半衰期为11—20小时。其体内代谢与甲基苯丙胺相似,60%在体内肝脏代谢,活性代谢产物为去甲氟苯丙胺。苯丁胺是目前使用最为广泛的减肥药。其半衰期为14—19小时,在肝脏代谢分解为具有生物活动性的代谢物芬特明和苯多拉(Pentorex)。

  (3)致幻性苯丙胺类兴奋剂:主要代表药物为替甲基苯丙胺(MDMA)、替苯丙胺(MDA)、二甲基苯乙胺(MDEA),这三种药物均是制造“摇头丸”的主要成分。需要指出的是,禁毒实践中缴获的“摇头丸”,并不是单一成分的致幻性苯丙胺兴奋剂,而是多种致幻性苯丙胺兴奋剂的混合物,常见的为MDMA和MDA等,而且掺杂了大量的其它物质。致幻性苯丙胺类兴奋剂主要通过口服进入体内,有时,一些吸毒者也采用静脉注射的方法使用。MDA和MDMA是采用MDP-2-P(1-3,4亚苯-2-丙酮)为原料合成。但由于MDA-2-P已经被列入联合国药品管制条例范围内,非法制毒者又采用黄樟素、异黄樟素、胡椒醛为原料合成。

  MDMA在服后1—2小时发挥作用,维持时间约5小时。主要在肝脏分解代谢为具有生理活性的MDA,然后进一步去甲基化反应,生成一系列羟基化合物和葡萄糖醛酸、硫酸脂结合物经肾脏排泄。MDA口服后1—2小时发挥作用,维持时间可达8小时。其体内代谢与MDMA基本相似。

  2、苯丙胺类兴奋剂的药理特点:苯丙胺类兴奋剂主要是通过对中枢神经系统儿茶酚胺递质系统、5—羟色胺递质系统的释放促进作用产生兴奋性欣快、致幻性作用。由于苯丙胺类兴奋剂的药物类型不同,药理作用有所区别。

  传统性苯丙胺类兴奋剂对中枢神经系统的突触内儿茶酚胺递质(去甲肾上腺素、多巴胺)释放有很强的促进作用。去甲肾上腺素的释放可以使人情绪激动、精神兴奋、心率加快,血压升高、骨骼肌收缩;多巴胺释放可以引起欣快感产生,加强食欲调节和血管系统的兴奋。另外,传统性苯丙胺类兴奋剂具有一定的促进5-羟色胺释放的作用。5-羟色胺的释放能增强性兴奋,且可以导致一些幻觉出现。就上述药效作用而言,传统的甲基苯丙胺强于苯丙胺,而新型甲基苯丙胺药效更强,吸食甲基苯丙胺后,吸毒者精神饱满,高度兴奋,食欲减退、不知疲倦,可以数十小时连续工作。日本学者认为,日本人使用甲基苯丙胺主要偏向于欣快感和性欲的增强,美国主要追求陶醉般的幻觉感受。

  减肥型苯丙胺类兴奋剂能明显抑制脑干饱食中枢神经活动,从而使食欲减退、进食减少,以达到减肥目的,但也有促进儿茶酚胺递须释放和5—羟色胺递质和儿茶酚胺递质释放,使服用者情绪兴奋并产生明显的迷幻感。与甲基苯丙胺相比,致幻性苯丙胺类兴奋作用较弱,而迷幻感觉作用较强。此外,致幻性苯丙胺类兴奋剂还可以产生较强的“共鸣”作用。滥用者口服后约半小时出现幻觉,感觉世界一派平和,对陌生人友善,警惕性下降,性开放倾向增强,极易出现群宿乱交行为。

  吸食苯丙胺兴奋剂可以导致人体神经突触内的儿茶酚胺递质和5—羟色胺递质的耗竭性释放,抑制这些神经递质的再摄取,阻断儿茶酚胺递质合成前物的生成,体内神经递质的正常合成过程受到破坏,形成神经递质依赖。由于药物性递质过量或耗竭性释放,导致突触后膜受体兴奋阈值不断提高,产生受体耐受性,吸食者需不断增加吸毒量才能达到吸食的欣快和致幻效果。

  3、苯丙胺类兴奋剂滥用的特点:传统甲基苯丙胺和苯丙胺为片剂或注射剂,多为口服和注射。新出现的冰毒则可以吸食。不过,资料表明,目前大部分冰毒吸毒者仍是口服或注射的方式。摇头丸(MDMA、MDA等)主要通过口服滥用。目前吸食苯丙胺类兴奋剂的方式不同,将苯丙胺类兴奋剂吸毒者划分为高用量循环型和低用量循环型两大类。高用量循环型是指以短时间内连续注射大量的苯丙胺类兴奋剂特别是甲基苯丙胺为特征的吸毒者。注射后往往出现疲劳、倦怠和精神不振症状。为了再次追求新的精神兴奋和欣快感,他们不得不反复多次地注射毒品。其特点是毒品用量增加,中毒症状较早出现。常见于年轻吸毒者。低用量循环型是指长期口报苯丙胺兴奋剂的吸毒者。他们往往随心情和环境的影响口服苯丙胺兴奋剂。用量也因人因时而异。一般为成年人,口服减肥药物以年轻女性多见,口服致幻性苯丙胺类兴奋剂以18—20岁左右的青年人多见。其特点是毒品用量增加较缓,毒品中毒症状出现较晚。

 来源: 杜新忠戒毒网

 

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